Durante il processo di biotrasformazione epatica, principale meccanismo con il quale viene regolata la concentrazione del farmaco nell'organismo e quindi nel sito d'azione, il farmaco progenitore viene convertito in uno o più metaboliti (farmacologicamente attivi o inattivi) dotati di maggiore polarità, quindi più idrosolubili e facilmente eliminabili con l'urina o con la bile.