Es creu que els efectes terapèutics dels neurolèptics són deguts al bloqueig dels receptors dopaminèrgics en l’àrea terminal dels sistemes dopaminèrgics mesolímbics i mesocorticals. En canvi, el bloqueig dels receptors dopaminèrgics en el sistema nigroestriatal sembla ser el responsable que apareguin efectes extrapiramidals aguts (discinèsia o incoordinació i acatísia o pànic o por de seure) i crònics (discinèsia tardana per "up-regulation" dels receptors D2 de l’estriat, la qual empitjora si s’en retiren els neurolèptics).