L'émergence de l'imagerie moléculaire est d'abord la conséquence des progrès remarquables des techniques d'imagerie non invasive. L'amélioration de la résolution spatiale en tomographie d'émission de positons (TEP) ou de simple photons (SPECT) permet aujourd'hui l'exploration des rongeurs de laboratoire, alors que la sensibilité de détection de la résonance magnétique et des techniques optiques et acoustiques permet d'accéder au niveau moléculaire.