La producción excesiva de 5-alfa-reductasa es la principal causa de diferentes trastornos relacionados con los andrógenos, como son el cáncer de próstata, la hiperplasia benigna de próstata, el hirsutismo femenino y la alopecia androgenética. Así pues, la inhibición de la acción androgénica por ihibidores de la 5-alfa-reductasa parece un tratamiento logico. Durante las pasadas dos décadas, la investigación se ha centrado en la comprensión de las funciones biologicas y en los efectos de la 5-alfa-reductasa y de los metabolitos reducidos de la 5-alfa.