El cuarto inhibidor de proteasa aprobado para el tratamiento de la infección por el VIH para su uso en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos. Nelfinavir inhibe el VIH a concentraciones de 6-40 mg/L. No precisa transformarse en el interior de la célula, y es tóxico para las líneas celulares a concentraciones 500 veces por encima de las terapéuticas. Tiene una acción sinérgica (zidovudina, lamivudina, zalcitabina) o aditiva (didanosina, estavudina) in vitro con los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos. Nelfinavir se metaboliza en el hígado (sistema del citocromo P-450) y se elimina por vía fecal (98-99%) y renal (1-2%).