El tercer inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de los nucleósidos aprobado por la FDA, en septiembre de 1.998, para uso en combinación con otros antirretrovirales en el tratamiento de la infección VIH-1/SIDA. In vitro, efavirenz inhibe de manera no competitiva la transcriptasa inversa del VIH-1 (pero no la del VIH-2 ni tampoco es activo frente a polimerasas de ADN humano) y actúa de un modo sinérgico con otros antirretrovirales como AZT, ddI e indinavir.Se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad superior al 66%) alcanzando un pico sérico de 1,4-3,9 mg/l tras la administración de una dosis oral de 200-600 mg. En más del 99% se une a proteínas plasmáticas y en LCR alcanza concentraciones que son aproximadamente un 1% de las plasmáticas. Tras la administración de múltiples dosis su vida media es de 40-55 horas. Su metabolismo es fundamentalmente hepático por la vía del citocromo P450, actuando como inhibidor o inductor de algunos de sus isoenzimas. Se elimina fundamentalmente por heces y orina en forma de metabolitos inactivos.