L'aripiprazole est un agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2 et a une action agoniste partielle sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT1A et antagoniste sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2A. En augmentant l'activité de la dopamine dans les régions hypodopaminergiques tout en diminuant cette activité dans les aires hyperdopaminergiques cérébrales, l'aripiprazole pourrait avoir une action antipsychotique sans les effets secondaires usuels des neuroleptiques classiques.