Außer den normalen Rezeptoren im postsynaptischen Bereich, die einfach nur die ankommenden Signale weiterleiten, gibt es auch noch präsynaptische Rezeptoren, die auf der Seite der Synapse sitzen, auf der auch der Neurotransmitter ausgeschüttet wird. Hier sind drei verschiedene Fälle zu unterscheiden: Zunächst die Autorezeptoren, Rezeptoren für den eigenen Neurotransmitter auf der Präsynapse, die dessen Ausschüttung regulieren.