También conocido cómo acetato de ciproterona, es un fármaco antiandrogénico esteroide con actividad progestacional, usado, además del cáncer de próstata, en el tratamiento de otros procesos cómo pubertad precoz, hipersexualidad o acné. Su acción más importante es la inhibición competitiva de la unión de la dihidrotestosterona al receptor del citosol. Inhibe, en fin, todos los órganos diana estimulados por los andrógenos y causa atrofia de la glándula prostática, epidídimos y vasos deferentes, e inhibe la espermatogénesis y la líbido.