El colesterol es un lípido que, junto con los triglicéridos, constituye una de las principales grasas presentes de forma natural en la sangre. Estas sustancias, ricas en energía, son la fuente principal de combustible para procesos metabólicos; sin embargo, un exceso, mantenido de forma constante, se deposita en las arterias, formando una placa de ateroma que da lugar a la aparición de aterosclerosis y enfermedades de las arterias coronarias, lo que aumenta el riesgo de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

El colesterol desempeña tres funciones importantes en el organismo: es un componente necesario de todas las membranas celulares, es un precursor de las hormonas esteroideas sintetizadas por los ovarios, los testículos y las glándulas suprarrenales y también es un precursor de los ácidos biliares que son importantes para la digestión y la absorción de las grasas.

Después de cada comida el colesterol se absorbe a través del intestino hasta la sangre, a través de ella se distribuye al resto del organismo en forma de lipoproteínas (formadas por colesterol y otros lípidos rodeados de una cubierta de proteínas) El hígado es capaz tanto de retirar el colesterol de la sangre, como de sintetizarlo y secretarlo a la circulación sanguínea, manteniendo así el balance de colesterol en sangre.

Las lipoproteínas de alta densidad HDL (constituyen aproximadamente un cuarto del colesterol en sangre) tienen el papel "bueno" porque previenen la aterosclerosis al ser capaces de extraer el colesterol de las paredes arteriales y eliminarlo a través del hígado. Para evitar desarrollar aterosclerosis es importante mantener los niveles óptimos de colesterol, el LDL en concentraciones bajas, y el HDL altas.

Colesterol LDL: menos de 155 mg/dl, en personas sin otras patologías Colesterol HDL: debe estar por encima de 35 mg/dl Triglicéridos: menos de 200 mg/dl

La diabetes también es un importante factor de riesgo; uno de cada dos pacientes con diabetes Mellitus tienen alterados los niveles de los diferentes tipos de colesterol, especialmente el HDL, o colesterol bueno. Los expertos señalan que, para prevenir problemas cardiovasculares, los niveles de colesterol en las personas diabéticas deben ser incluso menores que en las personas no diabéticas.

• El tabaco. El monóxido de carbono que contiene es responsable de que haya poco oxígeno en la sangre y circule mal, por lo que las arterias se estrechan aún más. Las mujeres fumadoras sufren más crisis de angina de pecho, además de infartos y muertes súbitas.
• Hipertensión. Se considera un factor de riesgo por encima de los 140/90 HDL bajo, menos de 40 mg/dl
• Historia familiar de enfermedad coronaria prematura (familiares femeninos de primer grado menores de 65 años y masculinos menores de 55 años)
• La edad (en varones menores de 45 años y mujeres mayores de 55 años)

Abandonar el consumo de tabaco

Sustituir las grasas de animales por grasas vegetales, como el aceite de oliva, de girasol o de soja, reducen la cantidad de colesterol y añade antioxidantes potentes para prevenir la formación de trombos.

Aparte de un contenido rico en vitaminas y minerales, las nueces cuentan con una sustancia que contribuye a la liberación de óxido nítrico, un potente vasodilatador que inhibe la agregación plaquetaria, es decir evita la formación de trombos en las arterias y reduce el riesgo de infarto.

Hasta ahora los tratamientos farmacológicos se centraban fundamentalmente en tratar el colesterol que se sintetiza en el hígado, ya que el grupo terapéutico más conocido de fármacos para el tratamiento de la hipercolesterolemia, las estatinas, actúa inhibiendo esta fuente; pero sobre la vía intestinal, las terapias existentes no se mostraban eficaces. Sin embargo, en la actualidad ya se dispone de un nuevo fármaco, con una acción diferente entre los agentes hipolipemiantes; se trata de Ezetimiba, que actúa selectivamente inhibiendo la absorción intestinal del colesterol biliar y de la dieta y se completa con la acción de las estatinas. Según el doctor Pedro González Santos, jefe de Servicio de Medicina Interna del Hospital Universitario Virgen de la Victoria de Málaga, este nuevo enfoque terapéutico, la administración combinada de Ezetimiba y estatinas, para inhibir las dos vías del colesterol, "va a permitir un mayor control del riesgo cardiovascular, de una forma más eficaz, segura y tolerable para el paciente"

Los fármacos hipolipemiantes que se venían utilizando hasta el momento, como las estatinas, aunque efectivas y por lo general bien toleradas, no consiguen que un importante porcentaje de pacientes alcance las cifras de colesterol recomendadas por las directrices internacionales. Varios estudios han demostrado que con las estatinas la mayor parte de la reducción de colesterol LDL se consigue con la dosis inicial ya que, posteriormente, por cada vez que se dobla la dosis de estatina, sólo se consigue una reducción adicional de LDL del 6%.

Según un artículo publicado en el American Journal of Cardiology (Noviembre 2002) un total de 769 pacientes con hipercolesterolemia participaron en uno de los estudios realizados con Ezetimiba y estatinas. El 78% de estos pacientes presentaban además cardiopatía isquémica y/o diabetes. En este trabajo se demostró que administrando conjuntamente Ezetimiba 10 mg. con una estatina se conseguía una reducción adicional de más del 21% de colesterol LDL. La reducción adicional de triglicéridos y el aumento de HDL también fue significativa frente al tratamiento sólo con estatinas.

Ezetimiba es el primer fármaco de una nueva clase terapéutica, los inhibidores de la absorción del colesterol (CAI, siglas en inglés de Colesterol Absorption Inhibitors), aprobado el pasado año para su uso en Estados Unidos.

También está indicado como monoterapia complementaria a la dieta, en pacientes con hipercolesterolemia primaria en los que el tratamiento con estatinas no se considera adecuado o no se tolera.