Adrenergic Modulation With Photochromic Ligands
Prischich, Davia (Centro de Investigación Biomédica en Red de Bioingeniería, Biomateriales y Nanomedicina)
Gomila, Alexandre (Centro de Investigación Biomédica en Red de Bioingeniería, Biomateriales y Nanomedicina)
Milla-Navarro, Santiago (Universidad de Alcalá. Departamento de Biología de Sistemas)
Sangüesa, Gemma (Institut d'Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer)
Diez Alarcia, Rebeca (Universidad del País Vasco. Departamento de Farmacología)
Preda, Beatrice (Institut de Bioenginyeria de Catalunya)
Matera, Carlo (Institut de Bioenginyeria de Catalunya)
Batlle, Montserrat (Institut d'Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer)
Ramírez, Laura (Universidad de Alcalá. Departamento de Biología de Sistemas)
Giralt, Ernest (Universitat de Barcelona. Departament de Química Inorgànica i Orgànica)
Hernando Campos, Jordi (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Química)
Guasch, Eduard (Institut d'Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer)
Meana, J. Javier (Universidad del País Vasco. Departamento de Farmacología)
de la Villa, Pedro (Universidad de Alcalá. Departamento de Biología de Sistemas)
Gorostiza, Pau (Institut de Bioenginyeria de Catalunya)

Fecha:	2021
Resumen:	Adrenoceptors are ubiquitous and mediate important autonomic functions as well as modulating arousal, cognition, and pain on a central level. Understanding these physiological processes and their underlying neural circuits requires manipulating adrenergic neurotransmission with high spatio-temporal precision. Here we present a first generation of photochromic ligands (adrenoswitches) obtained via azologization of a class of cyclic amidines related to the known ligand clonidine. Their pharmacology, photochromism, bioavailability, and lack of toxicity allow for broad biological applications, as demonstrated by controlling locomotion in zebrafish and pupillary responses in mice.
Ayudas:	Instituto de Salud Carlos III IPT13/0001 European Commission 945539 European Commission 101016787 Agència de Gestió d'Ajuts Universitaris i de Recerca 2017/SGR-1442 Agència de Gestió d'Ajuts Universitaris i de Recerca 2017/SGR-465 Agencia Estatal de Investigación PID2019-111493RB-I00 Instituto de Salud Carlos III IP18/00754 Instituto de Salud Carlos III PI19/00443 Ministerio de Economía y Competitividad BES-2015-072657 Ministerio de Economía, Industria y Competitividad BES-2017-083025
Nota:	Altres ajuts: CERCA Programme/Generalitat de Catalunya, Fundaluce and "la Caixa" foundations (ID 100010434, agreement LCF/PR/HR19/52160010), Co-financed by the European Union Regional Development Fund within the framework of the ERDF Operational Program of Catalonia 2014-2020
Derechos:	Tots els drets reservats.
Lengua:	Anglès
Documento:	Article ; recerca ; Versió acceptada per publicar
Materia:	Adrenergic ; Azo compounds ; Biological activity ; Neurotransmitters ; Photochromism
Publicado en:	Angewandte Chemie (International ed. Internet), Vol. 60, Issue 7 (February 2021) , p. 3625-3631, ISSN 1521-3773

DOI: 10.1002/anie.202010553
PMID: 33103317

Postprint 11 p, 974.1 KB

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