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16 p, 4.0 MB Expansion of the 4-(Diethylamino)benzaldehyde Scaffold to Explore the Impact on Aldehyde Dehydrogenase Activity and Antiproliferative Activity in Prostate Cancer / Ibrahim, Ali I. M. (Al-Zaytoonah University of Jordan) ; Batlle, Elisabet (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Sneha, Smarakan (University of Bradford) ; Jiménez, Rafael (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Pequerul, Raquel (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Parés i Casasampera, Xavier (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Rüngeler, Till (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Jha, Vibhu (University of Pisa. Department of Pharmacy) ; Tuccinardi, Tiziano (University of Pisa. Department of Pharmacy) ; Sadiq, Maria (University of York. Department of Biology) ; Frame, Fiona (University of York. Department of Biology) ; Maitland, Norman J. (University of York. Department of Biology) ; Farrés, Jaume (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Bioquímica i de Biologia Molecular) ; Pors, Klaus (University of Bradford)
Aldehyde dehydrogenases (ALDHs) are overexpressed in various tumor types including prostate cancer and considered a potential target for therapeutic intervention. 4-(Diethylamino)benzaldehyde (DEAB) has been extensively reported as a pan-inhibitor of ALDH isoforms, and here, we report on the synthesis, ALDH isoform selectivity, and cellular potencies in prostate cancer cells of 40 DEAB analogues; three analogues (14, 15, and 16) showed potent inhibitory activity against ALDH1A3, and two analogues (18 and 19) showed potent inhibitory activity against ALDH3A1. [...]
2022 - 10.1021/acs.jmedchem.1c01367
Journal of Medicinal Chemistry, Vol. 65, Issue 5 (February 2022) , p. 3833-3848  
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