Web of Science: 5 citas, Scopus: 5 citas, Google Scholar: citas,
Pentafluorosulfanyl-containing triclocarban analogs with potent antimicrobial activity
Pujol Bech, Eugenia (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Farmacèutica)
Blanco-Cabra, Núria (The Barcelona Institute of Science and Technology. Bacterial Infections and Antimicrobial Therapies)
Julián Gómez, Esther (Universitat Autònoma de Barcelona. Departament de Genètica i Microbiologia)
Leiva, Rosana (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Farmacèutica)
Torrents, Eduard (The Barcelona Institute of Science and Technology. Bacterial Infections and Antimicrobial Therapies)
Vázquez Cruz, Santiago (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Farmacèutica)

Fecha: 2018
Resumen: Concerns have been raised about the long-term accumulating effects of triclocarban, a polychlorinated diarylurea widely used as an antibacterial soap additive, in the environment and in human beings. Indeed, the Food and Drug Administration has recently banned it from personal care products. Herein, we report the synthesis, antibacterial activity and cytotoxicity of novel N,N'-diarylureas as triclocarban analogs, designed by reducing one or more chlorine atoms of the former and/or replacing them by the novel pentafluorosulfanyl group, a new bioisostere of the trifluoromethyl group, with growing importance in drug discovery. Interestingly, some of these pentafluorosulfanyl-bearing ureas exhibited high potency, broad spectrum of antimicrobial activity against Gram-positive bacterial pathogens, and high selectivity index, while displaying a lower spontaneous mutation frequency than triclocarban. Some lines of evidence suggest a bactericidal mode of action for this family of compounds.
Nota: Número d'acord de subvenció MINECO/SAF2017-82771
Nota: Número d'acord de subvenció MINECO/BIO2015-63557-R
Nota: Número d'acord de subvenció AGAUR/2009/SGR-1079
Nota: Número d'acord de subvenció AGAUR/2017/SGR-106
Derechos: Aquest document està subjecte a una llicència d'ús Creative Commons. Es permet la reproducció total o parcial, la distribució, la comunicació pública de l'obra i la creació d'obres derivades, fins i tot amb finalitats comercials, sempre i quan es reconegui l'autoria de l'obra original. Creative Commons
Lengua: Anglès
Documento: article ; recerca ; publishedVersion
Materia: Antibacterial ; Gram-positive ; N,N0-diarylureas ; Pentafluorosulfanyl ; Staphylococcus aureus ; Triclocarban
Publicado en: Molecules, Vol. 23, Núm. 11 (November 2018) , art. 2853, ISSN 1420-3049

DOI: 10.3390/molecules23112853
PMID: 30400165


17 p, 1.9 MB

El registro aparece en las colecciones:
Artículos > Artículos de investigación
Artículos > Artículos publicados

 Registro creado el 2019-01-15, última modificación el 2020-09-30



   Favorit i Compartir