Farmacología de los opioides
Álvarez García, Yolanda (Institut Hospital del Mar d'Investigacions Mèdiques)
Farre, Magi (Institut Hospital del Mar d'Investigacions Mèdiques)

Fecha:	2005
Resumen:	En los últimos años se ha avanzado en el conocimiento de la farmacología de los opioides. Los opioides endógenos y exógenos se unen a receptores específicos. Existen cuatro tipos de receptores opioides; mu, kappa, delta y nociceptina. Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a proteína G. Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antagonistas. Los principales efectos farmacológicos tras la administración de un agonista son sedación, euforia, analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento, enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia). La tolerancia y dependencia física parecen deberse a una regulación por incremento de la adenilciclasa y aumento del AMPc. Los opioides además producen efectos duraderos que parecen relacionados con un aumento de la concentración de factores de transcripción como el CREB y ΔFosB y que son relevantes para las recaídas. Se revisan la farmacocinética de los principales opioides, las interacciones farmacológicas y su utilización en terapéutica.
Resumen:	Endogenous and exogenous opioid bind to specific receptors. There are four different types of opioid receptors: mu, kappa, delta and nociceptin. All of them are membrane receptors coupled to protein G. Opioid drugs are classified, taking into account its affinity and efficacy for receptors, in four classes: pure agonists, agonist-antagonists, partial agonists and antagonists. The main pharmacological effects induced by agonists are sedation, euphoria, analgesia, nausea and vomiting, miosis, cough suppression, respiratory depression, truncal rigidity, constipation, face flushing and pruritus, urinary retention, and dependence (tolerance, withdrawal). The upregulation of the AMPc pathway seem responsible for tolerance and withdrawal symptoms. Opioide agonist induce long-lasting neural adaptations that are related to the synthesis of some transcription factors as CREB and ΔFosB, that seem relevant in relapse. Pharmacokinetic, drug interactions and therapeutic indications are reviewed.
Derechos:	Tots els drets reservats.
Lengua:	Castellà
Documento:	Article ; recerca ; Versió publicada
Materia:	Opioides endógenos ; Opioides exógenos ; Receptores opioides ; Farmacología ; Opioides endògens ; Opioides exògens ; Receptors opioides ; Farmacologia ; Endogenous opioid ; Exogenous opioid ; Opioid receptors ; Pharmacology
Publicado en:	Adicciones, Vol. 17, Núm. Extra 2 (2005) , p. 21-40, ISSN 0214-4840

20 p, 167.4 KB

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