Recent advances in the pharmacological targeting of ubiquitin-regulating enzymes in cancer
Montagut, Ana Maria (Universitat Ramon Llull)
Armengol, Marc Antoni (Institut Germans Trias i Pujol. Institut de Recerca contra la Leucèmia Josep Carreras)
de Pablo, German Gorjón (Universitat Ramon Llull)
Estrada-Tejedor, Roger (Universitat Ramon Llull)
Borrell, José Ignacio (Universitat Ramon Llull)
Roué, Gaël (Institut Germans Trias i Pujol. Institut de Recerca contra la Leucèmia Josep Carreras)
Universitat Autònoma de Barcelona

Fecha:	2022
Resumen:	As a post-translational modification that has pivotal roles in protein degradation, ubiquitination ensures that intracellular proteins act in a precise spatial and temporal manner to regulate diversified cellular processes. Perturbation of the ubiquitin system contributes directly to the onset and progression of a wide variety of diseases, including various subtypes of cancer. This highly regulated system has been for years an active research area for drug discovery that is exemplified by several approved drugs. In this review, we will provide an update of the main breakthrough scientific discoveries that have been leading the clinical development of ubiquitin-targeting therapies in the last decade, with a special focus on E1 and E3 modulators. We will further discuss the unique challenges of identifying new potential therapeutic targets within this ubiquitous and highly complex machinery, based on available crystallographic structures, and explore chemical approaches by which these challenges might be met.
Ayudas:	Instituto de Salud Carlos III PI18/01383
Derechos:	Aquest document està subjecte a una llicència d'ús Creative Commons. Es permet la reproducció total o parcial, la distribució, la comunicació pública de l'obra i la creació d'obres derivades, fins i tot amb finalitats comercials, sempre i quan es reconegui l'autoria de l'obra original.
Lengua:	Anglès
Documento:	Article ; recerca ; Versió publicada
Publicado en:	Seminars in Cell and Developmental Biology, Vol. 132 (december 2022) , p. 213-229, ISSN 1096-3634

DOI: 10.1016/j.semcdb.2022.02.007

17 p, 2.8 MB

El registro aparece en las colecciones:
Documentos de investigación > Documentos de los grupos de investigación de la UAB > Centros y grupos de investigación (producción científica) > Ciencias de la salud y biociencias > Institut d'Investigació en Ciencies de la Salut Germans Trias i Pujol (IGTP) > Instituto de Investigación contra la Leucemia Josep Carreras
Artículos > Artículos de investigación
Artículos > Artículos publicados